PK/PD

PK/PD

生体内代謝物分析および薬力学的分析（PK/PD）サービス

探索研究における生体内薬物動態分析（PK）

当社は、非GLPサービス（候補化合物の最適化やノミネートなど、早い時期での化合物スクリーニングのサポート）を提供いたします。実験的なアプローチは、継続する薬剤開発プロセスを通じて生じる測定パフォーマンス変更の要求を満足させるとともに、データ納期に合わせるよう個別に対応いたします。本領域における広範囲な経験に基づき、当社では下記のような段階別のサービスメニューを提供いたします。

  • 初期PKスクリーニング－ PK Discovery Assays Level 1
    スタンダードカーブ（Calibration Standards）の75 % 以上が誤差±30 % の範囲内
  • 候補選択・最適化－ PK Discovery Assays Level 2
    スタンダードカーブ（Calibration Standards）の75 % 以上が誤差±20 % の範囲内 QC （QC samples）の67 % 以上が誤差±20 %
  • 安全性以外のINDサポート試験－ PK Discovery Assay Level 3 (Good Bioanalytical Practice)
    FDAガイドラインと矛盾しない簡易アッセイバリデーション品質管理されたデータ

上記のサービスは、顧客からの要求を十分満足させるオーダーメードのアプローチであり、全ての動物種及びサンプルタイプ（組織、血漿、血清、尿）に対してこれらのサービスを提供いたします。

タンパク結合アッセイ

当社は、平衡透析法（RED: Rapid Equilibration Dialysis）を採用したハイスループット薬物－タンパク結合測定（HT PB）を提供いたします。本アプローチは、早期創薬探索研究での薬物－タンパク結合の迅速な確認を可能にします。

代謝物プロファイリング及び同定

創薬探索プロセスにおいて、投与された薬物の動態を調べることは薬剤開発の成功に絶対不可欠です。候補化合物の開発を進める上での薬剤の生体内代謝物分析の役割は、特に安全性領域において最近発行されたMIST（Metabolites in Safety Testing）Guidelinesによって強調されています。当社は、顧客と共同で薬剤の生体内代謝の評価を行うとともに、下記に示した評価の支援をいたします。

  • 代謝物プロファイリング及び同定
  • 代謝経路解明
  • 半定量分析
  • 代謝物の異種間での相関関係

用いる動物種、マトリックス全てにおいて（in-vivoおよびin-vitro）、相補的な2つの質量分析プラットフォーム（MALDI/TOF/TOF、LC/QTOF）から得られる高精度で正確な質量分析データを効率的及び効果的に処理・解析するために、当社は革新的な薬物代謝情報技術―DMDiscoverySM－を用います。

薬力学的（PD）分析/バイオマーカー分析 ― ターゲットバイオマーカー分析

数百にも及ぶ低分子、ペプチド、及び小さなタンパクの標的分析は、サンプル内の集積データとして定量的に使用されます。LC/MS/MSの方法論を用いたこれらのサービスは、薬剤の安全性及び薬効などのサロゲートマーカーとして、それぞれ別々にまたはひとまとめにして、薬剤の安全性及び薬効などを評価するのに利用されます。

バイオマーカの探索

分析化学や新規なバイオインフォマティクスを用いたサンプル分析により、薬物由来の代謝物と同様に数千にも及ぶ内因性の分子（低分子、ペプチド、小さなタンパク）の定量的な評価が可能となります。プロファイリングの結果を比較分析することで、薬効、毒性及び有害事象のマーカ、作用機序及び疾患マーカーなどの見込みのあるバイオマーカーを明らかにすることが可能です。MarkerScanSMは、相補的な2つの質量分析プラットフォーム（MALDI/TOF/TOF、LC/QTOF）から得られた高精度の質量分析データをもとに見込みのあるバイオカーを効率的に同定する、バイオマーカー探索・スクリーニングのための情報処理をさします。